李建成，字毗沙门，陇西成纪人，唐朝开国太子，唐高祖李渊嫡长子。晋阳起兵之前，前往河东募兵，率军攻略西河，攻取霍邑，占据潼关，攻克长安。唐朝建立后，册立为皇太子，协助处理政事，多次防御突厥的入侵，斩杀刘黑闼，平定山东地区。玄武门事变，为李世民所杀，时年三十八岁，五个儿子一同遇害，追封息王，谥号为隐。
各地反隋义军已有很多，李渊这时候也已经有了起兵的念头，他让李建成携带家属在河东居住，并秘密招募有才能的人，为起兵做准备。起兵之前，李世民、刘文静等多次劝谏李渊早点起兵，但李渊以李建成未到太原不肯起兵，直到李建成到了太原之后，李渊才决定正式起兵。
李渊正式起兵往关中进军，第一战是攻打西河，由李建成和李世民带兵。李建成见招募来的义军没有经过训练，担心他们不能打仗，于是立下军法，整肃三军。在兵进西河的行军路上，李建成与将士们同甘共苦，百姓种在道旁的瓜果蔬菜，一定要付了钱才能吃，得来的食物酒水，也与将士们一同分享。大军行至西河城下，李建成亲自前往告知自己的来意，城内人纷纷来投，只有郡丞高德儒不肯归降，李建成率军攻打高德儒，郡司法书佐朱知瑾从城上将李建成兵马引进城中，生擒高德儒后斩首，其他西河人全部赦免。李建成平定西河，往返只用了九天时间。班师后，李渊非常高兴说：“用这样的方法用兵，可以横行天下。”封李建成为陇西公，为左领军大都督。
李建成随李渊进图关中，驻军贾胡堡，时天降大雨。雨停后，李渊在李建成的建议下开始进兵霍邑，李渊担心霍邑守将宋老生坚守不战。李建成认为宋老生虽然之前可以平定盗贼，其人出身寒微，有勇无谋，可以引诱他出战。李渊于是派几百个骑兵往霍邑城东，在距城五六里的地方安营，等待步兵，李建成与李世民各只率领几十个骑兵直到霍邑城下巡视。李渊又将部下分为十几队从城东南巡至西南，做出好像要安营又要攻城的样子，让殷开山率领后军开始进军。
宋老生见城下打算安营的兵马数量不多，李渊后军尚未前来，于是将三万人一分为二，自己带人从东门杀出，另一队从南门杀出。李渊担心宋老生不会离城太远，让李建成率领左军，李世民率领右军，断掉宋老生的回城之路，李渊自己率军假装撤退，宋老生见李渊撤军，以为是李渊怕了，引军向前，在距城一里处列阵。殷开山率领步兵前军列阵，后军相继而至。还没交战，李建成与李世民率军作出大攻霍邑东门南门的样子，李渊放出谣言说宋老生已被斩首，宋老生兵马听到后，舍弃兵仗四散奔走。城门又被李建成、李世民所堵，宋老生无法回城，城上人放下绳子想要将宋老生拉上去，军头卢君谔趁机将宋老生斩杀。
李渊派李建成率领司马刘文静、统军王长谐、姜宝谊、宝琮等数万军队拒守潼关，兼守永丰仓，以防止屈突通河东驻军来追击，慰抚使窦轨等人也听其调遣。屈突通闻知李渊西行入关，就任命鹰扬郎将汤阴人尧君素代理河东通守，派他守卫蒲坂。屈突通亲自率兵几万人赶赴长安，被司马刘文静所阻挡。隋将刘纲守卫潼关，在都尉南城屯军。屈突通想去潼关向刘纲靠拢，统军王长谐抢先率兵袭击并斩杀了刘纲，占据了都尉南城，屈突通不得不退守都尉北城。李渊接到战报高兴地说：“屈突通向西不能前进，向东没有退路，只得观望长安的战局变化才能采取下一步行动，我们已经不必再顾虑他了。”于是，命令李建成从永丰仓的驻军挑选精兵，取道新封奔赴长乐离宫。
李渊率军至霸上，与李建成、李世民会师，兵力达到二十余万。进入长安后，让李建成与李世民率军驻扎在长安城四面，与众文武拥立代王杨侑为天子，尊杨广为太上皇，改元义宁。杨侑封李渊为唐王，李建成为唐王世子，并许建成开府自置僚属。李建成被封为抚军大将军、东讨元帅，率领李世民等十万兵马向东略地，伺机夺取洛阳。
宇文化及在江都弑杀隋炀帝杨广，隋恭帝杨侑让位李渊，李渊称帝后，立李建成为太子。司竹盗贼祝山海作乱，自称护乡公，李建成率领桑显和前往将其平定。凉州人安兴贵擒获凉王李轨，率众以河西诸郡向唐朝投降，李建成奉命前往原州接应。刘武周被击败后逃往突厥，李渊令李世民征讨王世充，令李建成镇守蒲州，防备突厥。
稽胡酋帅刘仚成拥众数万作乱边疆，李建成率军前往征讨。李建成率军于鄜州与刘仚成军相遇，李建成合兵与刘仚成交战，大破刘仚成，斩首百余级，俘虏一千多人。李建成放走各稽胡首领几十人，让他们回到部落招降其他首领，刘仚成得知后与其他首领前来请降，李建成见这些部落民族兵马太多，害怕他们将来再次作乱，于是准备将他们全部杀死，消息泄漏，刘仚成逃往梁师都那里，李建成处死稽胡降兵六千余人。
傅奕上奏《请废佛法表》，请求废除佛教，李渊有意废除佛教，问李建成，李建成以佛教三乘、八正力谏不可，大意是说：“佛教讲究众生平等纵是儒道也难以伦比，从古至今的明君贤士无不对佛教遵崇敬仰。现在出家者未必都是好人，有行为不端的，有为了避税偷懒假装学佛的；但也有威仪具足，严守戒律，心性志向像珠玉一样澄明高洁的。如今要不分贤愚地遏令他们一并还俗，恐怕将会玉石俱焚。这件事恐怕要损伤了德政和教化。今天如果责令佛门自行降罚除奸，非但佛性慈悲为怀、平等无差，而且那种物我两忘、绝爱忘恨、无嗔无怒的舍己境界就像大海一样的包容一切。商均和丹朱这两位储子生长于帝舍皇宫，虽不堪大任，但还不至于亏损尧舜的圣德。今天忽然要因愚僧的过错而毁灭尊宗，我经过反复商量认为于理不可以这样做。”
刘黑闼被李世民击败后，逃往突厥，引突厥军作乱山东。魏征见李建成虽然是嫡长子，但是功绩不如李世民，于是建议李建成去请战立功。李建成听从魏征的建议，请求去征讨刘黑闼，于是李渊派李建成和李元吉率军前往，李建成于魏州大获全胜，擒斩刘黑闼，平定山东。突厥颉利侵犯朔州，李渊派遣李建成和李世民驻兵并州防备，突厥退兵，李建成班师回朝。
秦王李世民由于长期在外征战建立战功掌握权柄，对于立李建成为太子很不服气，于是想尽办法取而代之。秦王府制造出杨文干事件，使人诬告太子勾结边将谋反，唐高祖以兄弟不睦流放了东宫的王珪、韦挺和秦王府幕僚杜淹。此后，秦王府和东宫摩擦不断，李建成恐惧秦王府的强大，建议李渊将房玄龄、杜如晦逐出秦王府，严令不得相见，秦王府文武多被免官外放，府中只剩长孙无忌、高士廉、尉迟恭和张公谨等几人。众人感到惶惶不可终日，于是劝李世民尽快采取行动杀掉李建成，逼李渊退位。
李世民率领秦琼、尉迟恭、程知节、侯君集等人在玄武门设下埋伏，太子李建成和齐王李元吉奉召入宫，行至临湖殿，感觉事情有点不对劲，于是掉头准备回东宫。李世民一边大呼一边在后面追赶，并一箭射杀了李建成。东宫和齐王府的冯立、薛万彻、谢叔方等将领得知李建成遇害，带领二千兵马猛攻玄武门，将玄武门守将敬君弘、吕世衡等斩杀。薛万彻鼓动士兵去攻打秦王府，秦王府诸人大惊失色，于是割下李建成与李元吉的人头示众，使东宫兵马失去斗志。在这场政变中，李建成的五个儿子全部被杀，全家被逐出皇室宗籍。
李世民登基后，追封李建成为息王，追谥“隐”，以王礼下葬，又追赠李建成为皇太子。
唐朝建立以后，李建成太子府任用的很多人才，都为大唐作出了重要贡献。武将薛万彻，在李建成死后为唐征讨突厥、吐谷浑、高句丽等；冯立在突厥逼近长安时以少战多，大战突厥；马三宝于唐创业时立下不少功劳，李世民曾因马三宝的死而废朝；文官有王珪为唐初名相，魏征更是进入凌烟阁。